前言:是药理学的药物效应动力学部分的笔记噢
# 药物的基本作用和效应(Essential Action and Effect of Drug)
# 药物作用(action)
指药物与机体组织间的原发作用,如去甲肾上腺素与血管平滑肌 α 受体结合
- 药物作用的性质
- 兴奋(
excitation
):能提高机体器官组织功能的效应。如心率增加、血压上升、酶活性增强等 - 抑制(
inhibition
):能降低机体器官组织功能的效应。如心率减慢、血压下降、酶活性减弱等
- 兴奋(
- 药物作用的选择性:在治疗剂量时,药物吸收入血后常只选择性地作用于某一个或几个器官组织的靶位,而对其它器官组织的靶位不发生作用
- 特点:高低;相对性
- 产生机制:结构吻合程度;药物浓度与靶位数量
- 药物作用的两重性
- 治疗作用(
therapeuticaction
)- 对因治疗(
etiologicaltreatment
):应用药物消除致病因子,以彻底治愈疾病,亦称治本。化学治疗 - 对症治疗(
symptomatictreatment
):应用药物改善症状,亦称治标。如退热、止痛、平喘、解痉等
- 对因治疗(
- 不良反应(
adversereaction
):凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应,统称为不良反应- 特点:普遍性:任何药物都有不良反应;预测性;恢复性
- 不良反应的严重表现(表)
- 不良反应(
adversereaction
)按性质分为- 副作用(
sidereaction
):药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用 - 毒性反应(
toxicreaction
):大多是因用量过大、用药时间过长、个别敏感性过高或有肝肾疾患者。三致反应:致畸;致癌;致突变 - 变态反应(
allergicreaction
):某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应,也称过敏反应。与剂量和疗程无关 - 停药反应(
residualreaction
):指突然停药后原有疾病加剧 - 后遗效应(
residualeffect
):停药后,血药浓度降低到阈浓度以下时,残存的效应。巴比妥药物所致的次晨宿醉现象 - 特异质反应(
idiosyncraticreaction
):是一类先天遗传异常所致的反应 - 继发反应(
secondaryreaction
):药物的治疗作用所引发的不良后果。广谱抗生素引起的二重感染 - 药物依赖性(
drugdependence
)
- 副作用(
- 治疗作用(
系统 | 反应 |
---|---|
神经系统 | 耳聋、周围神经炎、锥外反应 |
心血管系统 | 心律失常、阿斯综合征 |
消化系统 | 消化道溃疡出血、穿孔、肝损害 |
泌尿系统 | 肾损害、结石 |
血液系统 | 血细胞减少、造血功能障碍 |
呼吸系统 | 支气管哮喘 |
运动系统 | 骨质疏松、股骨头坏死 |
# 药物效应(effect)
指这种原发作用的结果,如去甲肾上腺素与血管平滑肌 α 受体结合后所引起的血管收缩,血压升高
# 量效关系
量效曲线:以药物的剂量或浓度为横坐标,药物的效应为纵坐标作图,表示剂量与效应之间关系的曲线
- 量反应曲线:凡能用数量分级或最大反应百分率表示的药物效应曲线
- 最大效应(
Emax
):量反应当中的最大效应,即使继续增加剂量(或浓度),药效也不再提高,又称效能 - 效价强度(
potency
):引起同等效应(50% 最大效应)的剂量或浓度,其数值越小,强度越大,又称等效剂量
- 最大效应(
- 质反应曲线:用阳性或阴性、全或无出现频数的百分率表示的药物效应称之
- 半数有效量(
ED50
),使半数群体产生药效或某一反应的剂量 - 半数致死量(
LD50
),使半数群体死亡的剂量 - 治疗指数(
TI
),即 TI=LD50/ED50;数值越大越安全
- 半数有效量(
# 受体理论(Theory of Receptor)
# 受体的调节
- 向上调节:长期使用阻断剂受体数目可增加,敏感性增强。表现:反跳现象
- 向下调节:长期使用激动剂受体数目可减少,敏感性减弱。表现:耐受性
# 药物与受体反应动力学
- Kd:药物与受体的亲和力(affinity),单位为 mol。Kd 越大,表示药物浓度越大,亲和力越小
- 内在活性:药物激动受体产生最大效应的能力,又称为效能。以 α 表示,通常为 0≤α≤1
# 受体学说
- 占领学说:受体必须与药物结合才能被激活而产生效应;效应强度与药物所占领的受体数量成正比
- 速率学说:药效强弱取决于药物 - 受体复合物的解离速度。(量子化,结合的次数)
# 传出神经系统药理学概论
# 传出神经系统的结构与功能
- 按照传统的解剖学分类
- 传出神经系统
- 植物神经系统
- 交感神经
- 副交感神经
- 运动神经系统
- 植物神经系统
- 传出神经系统
- 按传出神经末梢释放递质分类
- 胆碱能神经
- 全部交感神经和副交感神经的节前纤维
- 全部副交感神经的节后纤维
- 运动神经
- 极少数交感神经节后纤维
- 去甲肾上腺素能神经,也称为肾上腺素能神经
- 几乎全部交感神经节后纤维
- 胆碱能神经
# 传出神经系统的递质和受体
- 递质:乙酰胆碱(Ach);去甲肾上腺素(NE)
- 受体:胆碱受体和肾上腺素受体
- 胆碱受体:
- 毒蕈碱型受体(M 胆碱受体)→缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;腺体分泌增加
- 盐碱型胆碱受体(N 胆碱受体)→两种亚型:NN 神经节兴奋;NM 骨骼肌收缩
- 肾上腺素受体:
- α 型肾上腺素受体:α1、α2
- β 型肾上腺素受体:β1、β2、β3
- 胆碱受体:
- 传出神经系统药物的作用方式
- 激动药:结合后能激动受体的药物,可产生与 Ach 或 NA 相似的作用
- 拮抗药:结合后不激动受体,相反却妨碍递质与受体结合的药物