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前言：是药理学的药物效应动力学部分的笔记噢

# 药物的基本作用和效应（Essential Action and Effect of Drug）

# 药物作用（action）

指药物与机体组织间的原发作用，如去甲肾上腺素与血管平滑肌 α 受体结合

  1. 药物作用的性质
    • 兴奋（ excitation ）：能提高机体器官组织功能的效应。如心率增加、血压上升、酶活性增强等
    • 抑制（ inhibition ）：能降低机体器官组织功能的效应。如心率减慢、血压下降、酶活性减弱等
  2. 药物作用的选择性：在治疗剂量时，药物吸收入血后常只选择性地作用于某一个或几个器官组织的靶位，而对其它器官组织的靶位不发生作用
    • 特点：高低；相对性
    • 产生机制：结构吻合程度；药物浓度与靶位数量
  3. 药物作用的两重性
    • 治疗作用（ therapeuticaction ）
      • 对因治疗（ etiologicaltreatment ）：应用药物消除致病因子，以彻底治愈疾病，亦称治本。化学治疗
      • 对症治疗（ symptomatictreatment ）：应用药物改善症状，亦称治标。如退热、止痛、平喘、解痉等
    • 不良反应（ adversereaction ）：凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应，统称为不良反应
      • 特点：普遍性：任何药物都有不良反应；预测性；恢复性
      • 不良反应的严重表现（表）
      • 不良反应（ adversereaction ）按性质分为
        • 副作用（ sidereaction ）：药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用
        • 毒性反应（ toxicreaction ）：大多是因用量过大、用药时间过长、个别敏感性过高或有肝肾疾患者。三致反应：致畸；致癌；致突变
        • 变态反应（ allergicreaction ）：某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，也称过敏反应。与剂量和疗程无关
        • 停药反应（ residualreaction ）：指突然停药后原有疾病加剧
        • 后遗效应（ residualeffect ）：停药后，血药浓度降低到阈浓度以下时，残存的效应。巴比妥药物所致的次晨宿醉现象
        • 特异质反应（ idiosyncraticreaction ）：是一类先天遗传异常所致的反应
        • 继发反应（ secondaryreaction ）：药物的治疗作用所引发的不良后果。广谱抗生素引起的二重感染
        • 药物依赖性（ drugdependence ）
系统反应
神经系统耳聋、周围神经炎、锥外反应
心血管系统心律失常、阿斯综合征
消化系统消化道溃疡出血、穿孔、肝损害
泌尿系统肾损害、结石
血液系统血细胞减少、造血功能障碍
呼吸系统支气管哮喘
运动系统骨质疏松、股骨头坏死

# 药物效应（effect）

指这种原发作用的结果，如去甲肾上腺素与血管平滑肌 α 受体结合后所引起的血管收缩，血压升高

# 量效关系

量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，药物的效应为纵坐标作图，表示剂量与效应之间关系的曲线

  1. 量反应曲线：凡能用数量分级或最大反应百分率表示的药物效应曲线
    • 最大效应（ Emax ）：量反应当中的最大效应，即使继续增加剂量（或浓度），药效也不再提高，又称效能
    • 效价强度（ potency ）：引起同等效应（50% 最大效应）的剂量或浓度，其数值越小，强度越大，又称等效剂量
  2. 质反应曲线：用阳性或阴性、全或无出现频数的百分率表示的药物效应称之
    • 半数有效量（ ED50 ），使半数群体产生药效或某一反应的剂量
    • 半数致死量（ LD50 ），使半数群体死亡的剂量
    • 治疗指数（ TI ），即 TI=LD50/ED50；数值越大越安全

# 受体理论（Theory of Receptor）

# 受体的调节

  1. 向上调节：长期使用阻断剂受体数目可增加，敏感性增强。表现：反跳现象
  2. 向下调节：长期使用激动剂受体数目可减少，敏感性减弱。表现：耐受性

# 药物与受体反应动力学

  1. Kd：药物与受体的亲和力（affinity），单位为 mol。Kd 越大，表示药物浓度越大，亲和力越小

p[D2]=−log⁡Kd{\rm{p}}\left[ {D_2} \right] = - \log {K_d}

  1. 内在活性：药物激动受体产生最大效应的能力，又称为效能。以 α 表示，通常为 0≤α≤1

# 受体学说

  1. 占领学说：受体必须与药物结合才能被激活而产生效应；效应强度与药物所占领的受体数量成正比
  2. 速率学说：药效强弱取决于药物 - 受体复合物的解离速度。（量子化，结合的次数）

# 传出神经系统药理学概论

# 传出神经系统的结构与功能

  1. 按照传统的解剖学分类
    • 传出神经系统
      • 植物神经系统
        • 交感神经
        • 副交感神经
      • 运动神经系统
  2. 按传出神经末梢释放递质分类
    • 胆碱能神经
      • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维
      • 全部副交感神经的节后纤维
      • 运动神经
      • 极少数交感神经节后纤维
    • 去甲肾上腺素能神经，也称为肾上腺素能神经
      • 几乎全部交感神经节后纤维

# 传出神经系统的递质和受体

  1. 递质：乙酰胆碱（Ach）；去甲肾上腺素（NE）
  2. 受体：胆碱受体和肾上腺素受体
    • 胆碱受体：
      • 毒蕈碱型受体（M 胆碱受体）→缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；腺体分泌增加
      • 盐碱型胆碱受体（N 胆碱受体）→两种亚型：NN 神经节兴奋；NM 骨骼肌收缩
    • 肾上腺素受体：
      • α 型肾上腺素受体：α1、α2
      • β 型肾上腺素受体：β1、β2、β3
  3. 传出神经系统药物的作用方式
    1. 激动药：结合后能激动受体的药物，可产生与 Ach 或 NA 相似的作用
    2. 拮抗药：结合后不激动受体，相反却妨碍递质与受体结合的药物
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