药理学 | 胆碱受体激动药

前言：是药理学的胆碱受体激动药部分的笔记噢

# M 胆碱受体激动药

# 胆碱酯类

# 乙酰胆碱（ACh）

1. 心血管系统
   1. 血管扩张作用：iv 小剂量 Ach，并伴有反射性心率加快
      • 激动血管内皮细胞Ｍ3 受体，导致内皮依赖性舒张因子（EDRF，NO）释放
   2. 减弱心肌收缩力（负性肌力作用）
   3. 减慢心率（负性频率作用）
   4. 减慢房室结和普肯野纤维传导（负性传导作用）
2. 胃肠道：兴奋胃肠道
3. 泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加
4. 其他
   1. 腺体：泪腺、消化道腺体和汗腺分泌增加
   2. 眼：瞳孔括约肌收缩（瞳孔缩小）、睫状肌收缩（调节近视）
   3. 神经节、骨骼肌：交感、副交感神经节兴奋和骨骼肌收缩。肾上腺素释放

# 醋甲胆碱（ methacholine ）

1. 水解速度慢，作用时间较 Ach 长
2. 用途：口腔黏膜干燥症

# 卡巴胆碱（ carbachol ）

1. 不易被 AChE 水解，作用时间长
2. 用途：主要用于局部滴眼治疗青光眼；副作用多，阿托品对其解毒效果差

# 天然拟胆碱生物碱类

# 毛果芸香碱（ pilocarpine , 匹鲁卡品）

M 激动作用

1. 眼
   1. 缩瞳
      • 瞳孔括约肌：有 M 胆碱受体；兴奋时向中心收缩，瞳孔缩小
      • 瞳孔开大肌：α 受体，激动时瞳孔扩大
   2. 降低眼内压：眼内压高低与房水的多少有关
      • 虹膜向中心拉紧后根部变薄，前方角间隙扩大，房水易通过滤帘到达巩膜静脉窦而进入血循环
   3. 调节痉挛
      • 睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物
2. 腺体：皮下注射增加腺体分泌。尤以汗腺和唾液腺最为明显
3. 临床应用
   • 青光眼：滴眼时应压迫内眦
   • 虹膜炎：与阿托品交替应用，使缩瞳和扩瞳交替发生
   • 口腔干燥

# 毒蕈碱（ muscarine ）

1. 毒蕈碱中毒症状：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等
2. 治疗：每隔 30min ，肌内注射 1～2mg 阿托品

# N 胆碱受体激动药

# 烟碱（ nicotine , 尼古丁）

1. 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的 N 受体，作用呈双相性