前言:是药理学的抗胆碱酯酶药部分的笔记噢


# 胆碱酯酶 (ChE)

  1. 真性胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶, AChE ):对 ACh 特异性高
  2. 假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶, BChE ):对 ACh 特异性低,可水解琥珀胆碱

# 抗胆碱酯酶药

  1. 抑制乙酰胆碱酯酶,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积,表现出 M 和 N 样作用
  2. 根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢,可将其分为两类
    1. 易逆性抗胆碱酯酶药
      1. 叔胺类: 毒扁豆碱 ,脂溶性高,易由胃肠道,皮下及粘膜吸收,能透过血脑屏障
        • 眼:类似毛果芸香碱,较强而持久
        • 中枢:小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时呼吸麻痹
      2. 季铵类: 新斯的明 ,口服吸收差,不易透过血脑
        • 机制:
          • 抑制 AchE 活性,发挥完全拟胆碱作用
          • 直接激动骨骼肌运动终板上的 NM 受体
        • 作用特点:骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。腺体、眼、心血管、支气管平滑肌作用弱
        • 临床作用:重症肌无力(过量会导致 “胆碱能危象”);青光眼;阿托品中毒;术后腹胀和尿储留,肌松药中毒的解救(用于非去极化型)
        • 禁忌症:机械性肠梗阻或泌尿道梗阻病人
      3. 依酚氯胺( Edrophonium ,滕喜龙)
        • 特点
          • 季铵类药物
          • 显效快,维持时间短
        • 用途
          • 诊断重症肌无力
          • 鉴别重症肌无力治疗过程中的用量
    2. 难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)
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