药理学 | 抗胆碱酯酶药

前言：是药理学的抗胆碱酯酶药部分的笔记噢

# 胆碱酯酶 (ChE)

1. 真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶， AChE ）：对 ACh 特异性高
2. 假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶， BChE ）：对 ACh 特异性低，可水解琥珀胆碱

# 抗胆碱酯酶药

1. 抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出 M 和 N 样作用
2. 根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类
   1. 易逆性抗胆碱酯酶药
      1. 叔胺类： 毒扁豆碱 ，脂溶性高，易由胃肠道，皮下及粘膜吸收，能透过血脑屏障
         • 眼：类似毛果芸香碱，较强而持久
         • 中枢：小剂量兴奋，大剂量抑制，中毒时呼吸麻痹
      2. 季铵类： 新斯的明 ，口服吸收差，不易透过血脑
         • 机制：
           • 抑制 AchE 活性，发挥完全拟胆碱作用
           • 直接激动骨骼肌运动终板上的 NM 受体
         • 作用特点：骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。腺体、眼、心血管、支气管平滑肌作用弱
         • 临床作用：重症肌无力（过量会导致 “胆碱能危象”）；青光眼；阿托品中毒；术后腹胀和尿储留，肌松药中毒的解救（用于非去极化型）
         • 禁忌症：机械性肠梗阻或泌尿道梗阻病人
      3. 依酚氯胺（ Edrophonium ，滕喜龙）
         • 特点
           • 季铵类药物
           • 显效快，维持时间短
         • 用途
           • 诊断重症肌无力
           • 鉴别重症肌无力治疗过程中的用量
   2. 难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）