前言:是药理学的抗胆碱酯酶药部分的笔记噢
# 胆碱酯酶 (ChE)
- 真性胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶,
AChE
):对 ACh 特异性高 - 假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶,
BChE
):对 ACh 特异性低,可水解琥珀胆碱
# 抗胆碱酯酶药
- 抑制乙酰胆碱酯酶,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积,表现出 M 和 N 样作用
- 根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢,可将其分为两类
- 易逆性抗胆碱酯酶药
- 叔胺类:
毒扁豆碱
,脂溶性高,易由胃肠道,皮下及粘膜吸收,能透过血脑屏障- 眼:类似毛果芸香碱,较强而持久
- 中枢:小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时呼吸麻痹
- 季铵类:
新斯的明
,口服吸收差,不易透过血脑- 机制:
- 抑制
AchE
活性,发挥完全拟胆碱作用 - 直接激动骨骼肌运动终板上的 NM 受体
- 抑制
- 作用特点:骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。腺体、眼、心血管、支气管平滑肌作用弱
- 临床作用:重症肌无力(过量会导致 “胆碱能危象”);青光眼;阿托品中毒;术后腹胀和尿储留,肌松药中毒的解救(用于非去极化型)
- 禁忌症:机械性肠梗阻或泌尿道梗阻病人
- 机制:
- 依酚氯胺(
Edrophonium
,滕喜龙)- 特点
- 季铵类药物
- 显效快,维持时间短
- 用途
- 诊断重症肌无力
- 鉴别重症肌无力治疗过程中的用量
- 特点
- 叔胺类:
- 难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)
- 易逆性抗胆碱酯酶药