药理学 | M 胆碱受体阻滞药

前言：是药理学的 M 胆碱受体阻滞药部分的笔记噢

# 阿托品类天然生物碱

# 阿托品

1. 药理作用与机制：竞争性拮抗 M 胆碱受体；抑制腺体的分泌；散瞳；松弛内脏平滑肌；心率加快；中枢兴奋作用
   1. 腺体：唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体分泌减少
   2. 眼：
      1. 扩瞳
      2. 眼内压增高：瞳孔扩大、虹膜退向外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦
      3. 调节麻痹：阻断睫状肌 M 受体，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，屈光度降低，视近物不清楚，只能看远物
   3. 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌
   4. 心脏：
      1. 治疗量短暂性减慢心率（阻断突触前膜 M1 受体，负反馈作用减弱，ACh 释放增加）
      2. 较大剂量，心率加快（阻断窦房结 M2 受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用），取决于迷走神经张力
      3. 房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常
   5. 血管与血压：
      1. 治疗量无显著影响；大剂量皮肤血管扩张
      2. 病理条件下，可解除微循环小血管痉挛
   6. 中枢兴奋作用：大剂量可依次兴奋延髓、大脑，中毒剂量可抑制
2. 临床应用
   1. 解除平滑肌痉挛可用于各种内脏绞痛
   2. 制止腺体分泌
      1. 全身麻醉前给药，减少呼吸道及唾液腺腺体分泌
      2. 严重盗汗、流涎症、食管机械性阻塞（肿瘤或狭窄）所造成的的吞咽困难
   3. 眼科应用：
      1. 虹膜睫状体炎：滴眼，松弛瞳孔括约肌和睫状肌，有助于炎症消退。与缩瞳药交替应用预防粘连
      2. 验光、眼底检查
   4. 缓慢型心律失常
   5. 抗休克：感染中毒性休克
   6. 解救有机磷酸酯类中毒
3. 不良反应
   1. 一般治疗量时，口干、视力模糊、心悸、瞳孔扩大、皮肤潮红等；过量中毒时，上述症状加重
   2. 中毒解救：毒扁豆碱（i.v.）反复给药
   3. 禁忌证：青光眼及前列腺肥大患者

# 东莨菪碱 ( scopolamine )

1. 药理作用特点：
   1. 中枢神经系统抑制作用强
   2. 欣快作用（药物滥用）
   3. 外周作用与阿托品相似
2. 临床应用：
   1. 麻醉前给药：抑制腺体分泌、中枢抑制，优于阿托品
   2. 晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐
   3. 帕金森病
   4. 中药麻醉（代替洋金花）

# 山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )

1. 药理作用特点
   1. 不通过血脑屏障
   2. 对血管痉挛的解痉作用选择性较高
2. 临床应用
   1. 感染性休克，内脏平滑肌绞痛，与微循环障碍有关的疾病（眩晕症、血管神经性头痛、突发性耳聋）
   2. 毒性较低

# 合成、半合成衍生物

# 颠茄生物碱的合成代用品

1. 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品
2. 合成解痉药：
   1. 季铵类：异丙托溴铵
      1. 注射给药：与阿托品类似，扩张支气管、加快心率、抑制呼吸道腺体分泌
      2. 吸入给药，不易吸收，不良反应少
      3. 应用：气道疾病
   2. 季铵类：溴丙胺太林 (普鲁本辛)
      1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用
      2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐
   3. 叔胺类：贝那替秦 (胃复康)
      1. 解痉、抑制胃液分泌、安定
      2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
3. 选择性 M 受体阻断药：哌仑西
   1. 用于消化性溃疡的治疗
   2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。较少出现口干和视力模糊等反应