前言:是药理学的 M 胆碱受体阻滞药部分的笔记噢


# 阿托品类天然生物碱

# 阿托品

  1. 药理作用与机制:竞争性拮抗 M 胆碱受体;抑制腺体的分泌;散瞳;松弛内脏平滑肌;心率加快;中枢兴奋作用
    1. 腺体:唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体分泌减少
    2. 眼:
      1. 扩瞳
      2. 眼内压增高:瞳孔扩大、虹膜退向外缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦
      3. 调节麻痹:阻断睫状肌 M 受体,睫状肌松弛退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,屈光度降低,视近物不清楚,只能看远物
    3. 平滑肌:对多种内脏平滑肌有松弛作用,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌
    4. 心脏:
      1. 治疗量短暂性减慢心率(阻断突触前膜 M1 受体,负反馈作用减弱,ACh 释放增加)
      2. 较大剂量,心率加快(阻断窦房结 M2 受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用),取决于迷走神经张力
      3. 房室传导:拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常
    5. 血管与血压:
      1. 治疗量无显著影响;大剂量皮肤血管扩张
      2. 病理条件下,可解除微循环小血管痉挛
    6. 中枢兴奋作用:大剂量可依次兴奋延髓、大脑,中毒剂量可抑制
  2. 临床应用
    1. 解除平滑肌痉挛可用于各种内脏绞痛
    2. 制止腺体分泌
      1. 全身麻醉前给药,减少呼吸道及唾液腺腺体分泌
      2. 严重盗汗、流涎症、食管机械性阻塞(肿瘤或狭窄)所造成的的吞咽困难
    3. 眼科应用:
      1. 虹膜睫状体炎:滴眼,松弛瞳孔括约肌和睫状肌,有助于炎症消退。与缩瞳药交替应用预防粘连
      2. 验光、眼底检查
    4. 缓慢型心律失常
    5. 抗休克:感染中毒性休克
    6. 解救有机磷酸酯类中毒
  3. 不良反应
    1. 一般治疗量时,口干、视力模糊、心悸、瞳孔扩大、皮肤潮红等;过量中毒时,上述症状加重
    2. 中毒解救:毒扁豆碱(i.v.)反复给药
    3. 禁忌证:青光眼前列腺肥大患者

# 东莨菪碱 ( scopolamine )

  1. 药理作用特点:
    1. 中枢神经系统抑制作用强
    2. 欣快作用(药物滥用)
    3. 外周作用与阿托品相似
  2. 临床应用:
    1. 麻醉前给药:抑制腺体分泌、中枢抑制,优于阿托品
    2. 晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐
    3. 帕金森病
    4. 中药麻醉(代替洋金花)

# 山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )

  1. 药理作用特点
    1. 不通过血脑屏障
    2. 对血管痉挛的解痉作用选择性较高
  2. 临床应用
    1. 感染性休克,内脏平滑肌绞痛,与微循环障碍有关的疾病(眩晕症、血管神经性头痛、突发性耳聋)
    2. 毒性较低

# 合成、半合成衍生物

# 颠茄生物碱的合成代用品

  1. 合成扩瞳药:后马托品、托吡卡胺、环喷托酯和尤卡托品
  2. 合成解痉药:
    1. 季铵类:异丙托溴铵
      1. 注射给药:与阿托品类似,扩张支气管、加快心率、抑制呼吸道腺体分泌
      2. 吸入给药,不易吸收,不良反应少
      3. 应用:气道疾病
    2. 季铵类:溴丙胺太林 (普鲁本辛)
      1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强,有一定抑制胃液分泌的作用
      2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、妊娠呕吐
    3. 叔胺类:贝那替秦 (胃复康)
      1. 解痉、抑制胃液分泌、安定
      2. 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
  3. 选择性 M 受体阻断药:哌仑西
    1. 用于消化性溃疡的治疗
    2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。较少出现口干和视力模糊等反应
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